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このポストと関連して、共有結合でPROTACを抗体にコンジュゲーションする場合に悩ましいのはPROTACのどこからリンカーを伸ばそうか問題😵💫 ①リガンド、②リンカー、③E3リガーゼリガンドのどれかなら汎用性的に③ですね ③でもCRBNはリンカー伸ばすと失活するから、個人的にはVHLがベストかも🤔 pic.twitter.com/VAaD3a6KEj
メニューを開くPROTACは注目のモダリティではあるが、経口バイオアベイラビリティの低さや選択性の制限といった課題に直面している そこでPROxAbシャトルというVHHで PROTACを抗体に付加する技術で課題解決を図る 実用化するならVHHとE3 ligase ligandの親和性は10^-14ぐらいは欲しいな pubs.acs.org/doi/10.1021/ac…
トレンド16:10更新
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